İçindekiler:
- Birçok kişi oral insülini diyabet tedavisinin “kutsal kazığı” olarak görmektedir ve bilim adamları bu asıl amacı neredeyse bir asırdır kovalamaktadır. Dünyanın en erken diyabet uzmanlarından biri olan Elliott Joslin, ilk olarak insülinin keşfedildiği yıl olan 1922'de insana dair oral insülini test etmemiştir.
- Oramed, vücudun sindirim sistemini dışa vurmak için, protein destekleyici enzimleri bloke etmek ve insülinin emilimini arttırmak için birçok yardımcı bileşenle insülin paketleyen özel kapsüllü bir kapsül yarattı.
- Hem Oramed hem de Novo Nordisk, test sürecinin başlarında ve yıllar geçtikten sonra Gelecekteki klinik çalışmalarda her şey yolunda giderse bile, pazara bir ilaç.
PAZARTESİ, 15 Nisan 2013 - Hap formundaki insülin, diyabetlerini kontrol etmek için mücadele eden milyonlarca insanın yaşam kalitesini artırabilir ve iki ilaç üreticisi yakın zamanda Bu uzun süren tedaviyi gerçeğe yakın birkaç adım getiren gelişmeler.
İnsülin şu anda sadece bir enjeksiyon olarak kullanılabilir. Birçok uzmana göre bir insülin tableti diyabetli insanlar için daha uygun ve lezzetli bir tedavi seçeneği olacaktır ve bir avuç ilaç şirketi bu tıbbi yeniliği piyasaya süren ilk şirket olmaya adaydır.
Geçen hafta, İsrail merkezli Oramed Pharmaceuticals, Amerika Birleşik Devletleri'nde bir faz 2 klinik çalışma yürütmek amacıyla, Gıda ve İlaç Dairesi'ne (FDA) oral insülin ilacı için bir Investigational New Drug (IND) uygulaması sunduğunu açıkladı.
Dünyanın en büyük insülin üreticisi olan Danimarkalı uyuşturucu üreticisi Novo Nordisk, geçen ay bir insülin kapsülünün versiyonu ile 1. aşama denemeyi başarıyla tamamladı. Almanya'da yürütülen bu erken aşamadaki çalışma, 100'den az insanda ilacın tek bir dozunu test etti.
Hem Oramed hem de Novo Nordisk'ten gelen araştırma ilaçları, spesifik olarak genellikle insülin yapan bazı insülin yapan tip 2 diyabetli kişileri hedef alıyor. teşhis edilir, ancak hastalık kötüleştikçe hormon az ve az üretilir. İnsülin ilaçları ile vücudun doğal insülin desteğinin takviyesi, kan şekeri kontrolünü iyileştirebilir ve diyabetin ilerlemesini yavaşlatabilir, ancak hastalar genellikle enjeksiyon almaya başlama konusunda isteksizdir.
“İnsülin, tip 2 diyabette inanılmaz güçlü bir tedavidir, ancak günümüz dünyasında Hem hasta hem de sağlık hizmeti verenler arasında insülinin başlatılmasının önünde birtakım engeller vardır ve çok sık olması gerekenden daha erken başlamıştı, ”diyor, University of Vermont Tıp Fakültesindeki bir endokrinolog olan John Leahy.
Tanıdık, kullanımı kolay bir tablet olarak sunulan insülin, bu engellerin bazılarını kaldırabilir. Novo Nordisk'teki Diyabet Araştırma Birimi Kıdemli Başkan Yardımcısı Peter Kurtzhals, “Zamanla, insanlarla insülin tedavisini başlatmamızdaki karmaşıklığımız elinden alınacak” dedi. Leahy, birinci basamak sağlık hizmeti sağlayıcılarına meydan okur, insülin enjeksiyonları için tip 2 diyabet hastalarını başlatmak konusunda kararsız olabilir. Doktorlar, bir hastanın tedavi kursunda daha önce bir insülin hapı reçete yazma olasılığı daha yüksek olabilir, bu da uzun süreli komplikasyon riskini azaltabilir.
Kullanım kolaylığına ek olarak, insülin hapı, enjeksiyonlara göre biyolojik bir avantaj sağlayabilir, Miriam Kidron, PhD, Baş Bilimsel Görevlisi ve Oramed'in kurucusu. İnsülin bir kapsülden emildikten sonra, karaciğere gider, daha sonra hormonun vücut boyunca dağılımını yönlendirir. Doğrudan kan beslemesine bir enjeksiyonun aksine, bu süreç vücudun doğal insülin dolaşımını yakından replike eder. Bazı bilim adamları, bu doğum yolunun hipoglisemi riskini azaltabileceğini - düşük kan şekeri - insülin enjeksiyonlarının ortak bir yan etkisini azaltabileceğini, ancak ilaç şirketlerinin bunu klinik çalışmalarla onaylamadığını teorileştirmektedir.
Novo Nordisk ve Oramed'den gelen araştırma ilaçları amaçlanmıştır. günde bir kez veya bir güne kadar kan şekerini düşüren günde bir kez kullanılan ilaçlar, şu anda enjeksiyon olarak mevcut olan uzun etkili insülinlere benzer.
Tabletlerin hiçbiri, insanlar için enjeksiyonların yerini alacak kadar hassas bir doz sağlayamaz. insülin üretmeyen ve yaşamı tehdit eden sonuçları önlemek için insülin gereksinimlerini ve kan şekeri seviyelerini sıkı bir şekilde düzenlemesi gereken tip 1 diyabetli.
Diyabet Tedavisinin “Kutsal Kase” si
Birçok kişi oral insülini diyabet tedavisinin “kutsal kazığı” olarak görmektedir ve bilim adamları bu asıl amacı neredeyse bir asırdır kovalamaktadır. Dünyanın en erken diyabet uzmanlarından biri olan Elliott Joslin, ilk olarak insülinin keşfedildiği yıl olan 1922'de insana dair oral insülini test etmemiştir.
Artık bilim adamları insülinin büyüklüğünün ve yapısının teslim edilmesini imkansız kıldığını biliyorlar. özel korumalar veya modifikasyonlar olmadan hap formu. Kapsüller ve tabletler olarak temin edilebilen ilaçların çoğu, küçük kimyasal bileşikler olmakla birlikte, insülin büyük bir proteindir ve bu proteinin ağızdan kan akışına kadar olan uzun yolculuğundan kurtulması için, bir dizi zorlu biyolojik engelin temizlenmesi gerekir.
İlk engel gastrointestinal sistemdeki sert ve yıkıcı ortamdır. Sulu bir bifteğindeki protein gibi, sindirim sistemi de insülin proteinine saldırmaya ve onu temel yapı taşlarına ayırmaya programlanmıştır.
“İnsülin parçalarını çiğneyecek her türlü enzim vardır.” Michigan'ın Brehm Üniversitesi Diyabet Araştırmaları Merkezi'nde bir farmakolog olan Les Satin, “Uzun süredir beklemek istemezsiniz.”
İnsülin sindirimden kurtulmuş olsa bile, büyük, büyük proteinler çok daha küçük bileşikleri absorbe etmek için tasarlanmış bağırsak astarı boyunca.
“1980'lerin ortasına ilk girdiğimde,“ İnsülin hapı yapabilir miyiz? ”ve“ ben yapmadım ”diye soran insanlar vardı. Satin.
Bununla birlikte, etkili bir insülin hapının yaratılması, bugün 10 yıl öncesine kıyasla, bugün bile çok daha kolay olan, bu önemli sorunlardan dolayı ciddi olduğunu düşünüyor. ilaç dağıtım teknolojisi ve moleküler teknikler.
Oramed, vücudun sindirim sistemini dışa vurmak için, protein destekleyici enzimleri bloke etmek ve insülinin emilimini arttırmak için birçok yardımcı bileşenle insülin paketleyen özel kapsüllü bir kapsül yarattı.
Novo Nordisk'teki bilim adamları Farklı bir yaklaşım - bağırsakta bozulmaya daha dirençli hale getirmek için insülin proteininin yapısı ile tinkered. Şirket ayrıca, karmaşık ilaçları daha fazla emilebilir hale getirmek için patentli bir sistem tasarlayan İrlanda merkezli bir İrlanda merkezli eczacılık firması olan Merrion Pharmaceuticals ile de işbirliği yapmıştır.
Novo Nordisk, son 5 yıl içinde insülin ve oral formüller geliştiren 500 milyon dolar harcadı. Başka bir enjektabl diyabet ilacı, GLP-1. İlaç üreticisi şu anda faz 1 klinik çalışmalarında insülin ilacı ve ilaç verme sisteminin birkaç farklı formunu test ediyor ve daha sonraki aşama denemelerine ilerlemek için bir zaman çizelgesine sahip değil.
“İlk çalışmalarımızla cesaretlendirildik. Kurtzhals dedi. “Bu programlarla klinik aşamalara ilerleyeceğimiz konusunda çok iyimseriz ve iyi bir başarı şansımız olduğunu düşünüyoruz.”
Oramed araştırma ilacını 2010 da dahil olmak üzere birkaç küçük faz 2 denemesiyle şimdiden geçirdi. Güney Afrika'da tip 2 diyabetli 29 hastada haftalık çalışma. Deneme, formülasyonun iyi tolere edildiğini, ciddi yan etkilerinin olmadığını ve etkililiğin ön kanıtını gösterdiğini buldu. Şirket, orijinal IND başvurusunu Aralık ayında FDA'ya sunmuştu ve geçen hafta ajansın Amerika Birleşik Devletleri'nde 2. aşama denemenin onayını almasından önce FDA'nın küçük bir alt çalışma talebini karşılamak için gözden geçirilmiş bir başvuru gönderdi.
“ Bu yeni IND dosyalama FDA ile devam eden verimli iletişimden sonra geliyor, ”Oramed CEO'su Nadav Kidron bir basın açıklamasında belirtti. “Bu IND'de açıklık almak ve ABD'deki çalışmalarımıza başlamak için sabırsızlanıyoruz”
Oral İnsülin için, Uzun Yoldan Pazara Lies Öncesine
Hem Oramed hem de Novo Nordisk, test sürecinin başlarında ve yıllar geçtikten sonra Gelecekteki klinik çalışmalarda her şey yolunda giderse bile, pazara bir ilaç.
Ve Hint biyoteknoloji şirketi Biocon tarafından geliştirilen başka bir insülin hapının geç evre testinde hayal kırıklığı yaratan sonuçların kanıtladığı gibi, firmanın formülasyonunun başarılı olacağının bir garantisi yok. 2011 yılında, Biocon, oral insülin ilacının Hindistan'da yapılan çok merkezli bir klinik çalışmada kan şekerini düşürmek için tedavi hedeflerini karşılayamadığını açıkladı. Şirket daha sonra oral formülasyonunu daha da geliştirmek için Bristol-Meyers Squibb ile ortaklık kurdu.
Uyuşturucu üreticilerinin hastalarına diğer eşsiz, enjekte edilemeyen insülin biçimleri sunma girişimleri de başarılı olmamıştır. Pfizer'ın insülin inhaler Exubera, insanların akciğerleri aracılığıyla hormonları nefes almasına izin verdi, 2006 yılında FDA onayı kazandı, ancak kötü bir flop oldu. Pfizer, zayıf satışlar, güvenlik endişeleri ve karmaşık dozlama gereksinimleri nedeniyle piyasada yaklaşık bir yıl sonra ürünü geri çekti.
Şu an için, ilaç dışındaki uzmanlar, oral insülin ilaçlarının geleceği konusunda ihtiyatlı bir şekilde iyimser kalıyorlar.
Leahy, “Ürünler başarılı ve makul bir şekilde enjeksiyonlara eşdeğer ise, parlak bir gelecek getirebileceğini düşünüyorum” dedi. “Şirketler bu konuda açık bir şekilde çalışıyorlar ancak alan bu ürünlerin gerçek özelliklerini görmeyi bekliyor. Onlar hala gelişim aşamasındalar ve henüz bilmiyoruz. ”
“ Evet, hastalar ister, ama yeni bir ilaç gibi, güvenli ve etkili olduğunu kanıtlamak zorundasınız, ”dedi Satin. “Kimsenin henüz bu şeylerden birini kanıtlamadığını düşünmüyorum.”
